Bloqueadores beta y problemas pulmonares

by admin 12/23/2010

Bloqueadores beta ralentizar el corazón para reducir al mínimo el efecto del estrés. Sin embargo, se han sabido para empeorar problemas respiratorios causando la constricción de las vías respiratorias y la contracción de los músculos en los pulmones. Bloqueadores beta han desencadenado ataques en enfermos de asma y de la función respiratoria en pacientes que sufren de enfermedad pulmonar obstructiva crónica o EPOC han agravado. Pero los investigadores han desarrollado un bloqueador beta que ofrece marcado mejora para tales pacientes.

Investigación

Actas de la Academia Nacional de Ciencias, 17 de febrero de 2009, Vol. 106 Nº 7 2435-2440, ofrece resultados en línea del estudio "Beta2-adrenorreceptor señalización es necesaria para el desarrollo de un fenotipo de asma en un modelo murino". Richard A. Bond, Universidad de Houston y un equipo de investigadores estudian las células adrenorreceptor beta 2 del músculo en los pulmones de los ratones de la guarnición. Los investigadores descubrieron que los síntomas del asma podrían ser estimulados en ratones con el gen del adrenorreceptor beta 2 intacto, pero al extraer el gen, los síntomas del asma no pueden ser estimulados. Esto condujo a la prueba de un antagonista adrenorreceptor beta-2 en los ratones con el gen intacto. Al bloquear el receptor con el antagonista, los investigadores obtenidos el mismo resultado observado en los ratones sin el gen---redujeron los síntomas de asma.

Los betabloqueantes en uso en el tiempo de tratamiento de la enfermedad de las vías respiratorias fueron estimulantes---adrenorreceptor beta-2 agonistas. Ofrecen alivio de los síntomas mediante la dilatación de las vías respiratorias, pero el alivio no fue duradero. Agonistas combinado con corticosteroides reduce inflamación de las vías respiratorias y la sobreproducción de moco, pero continuó el uso de síntomas de empeoramiento de los agonistas y fueron reconocidos como causantes de las muertes relacionadas con asma.

Cuando se prueba a un antagonista adrenorreceptor beta-2 en ratones con el gen del receptor intacto, los intentos de los investigadores para estimular los síntomas del asma produjeron resultados similares como ésos observados al tratar de inducir los síntomas de asma en ratones con el gen eliminado.

Agonista, antagonista y agonista inverso

Un agonista se une a una célula del receptor en los pulmones, imitar la acción natural de la adrenorreceptor beta-2 que induce la dilatación de las vías respiratorias. Un antagonista bloquea la acción de un agonista. Un agonista inverso es un agente farmacológico que produce el efecto opuesto de un agonista.

Agonista inverso patentado para uso

Después del estudio del ratón, se inició un ensayo humano para probar lo betabloqueantes droga nadolol, un agonista inverso que fue bien tolerado por los participantes del estudio. Este medicamento produce un empeoramiento inicial de los síntomas, seguidos por la mejora en el 80 por ciento de los participantes. Después de los ensayos en humanos, Inverseon, una empresa que desarrolla fármacos para enfermedades crónicas de las vías respiratorias, llena una solicitud de patente de Estados Unidos para el uso de los betabloqueantes en el tratamiento de enfermedades respiratorias. En 05 de mayo de 2009, fue publicado una patente para el medicamento agonista inversa como un "método de tratar enfermedades de las vías respiratorias con agonistas beta-adrenérgicos de la inversa".

ADVERTENCIA

Agonistas inversos aliviar los síntomas de la enfermedad de las vías respiratorias y ofrecen una medida preventiva contra futuros episodios, según lo indicado por CBC News en 10 de abril de 2008. Pero agentes estimulantes (agonistas) en los inhaladores son todavía necesarios para el alivio de un ataque agudo porque inmediatamente dilatan las vías respiratorias.

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